西格列汀

一、項(xiàng)目概述
【國(guó)際通用名】 Sitagliptin
【中文通用名】 西格列汀
【國(guó)外商品名】 Glactive，Januvia，Ristaben，Xelevia
【國(guó)內(nèi)商品名】 捷諾維
【CAS號(hào)】 486460-32-6，654671-77-9，.654671-78-0，667899-14-1，677782-27-3
【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】

【分 子 式】 C16H20F6N5O6P
【分 子 量】 523.32
【適應(yīng)癥】本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【劑型】口服片劑
【規(guī) 格】 25mg，50mg，100mg
【用法用量】 本品單藥治療的推薦劑量為100 mg每日一次。本品可與或不與食物同服。

二、國(guó)外上市情況：（TP）
當(dāng)前狀態(tài) 時(shí)間
歐洲 已上市 2008-4-21
美國(guó) 已上市 2006-10-20
日本 已上市 2009-12-11

三、國(guó)內(nèi)申報(bào)情況
申報(bào)數(shù)量 首家受理號(hào) 首家申報(bào)企業(yè) 首家承辦日期
CXHL 無(wú) 無(wú) 無(wú) 無(wú)
CXHS 2 CXHS1300300 四川科倫藥業(yè)股份有限公司 2012-08-17

四、作用機(jī)制及該機(jī)制優(yōu)勢(shì)和特點(diǎn)：
作用機(jī)制：腸促胰島素（incretin）是一類(lèi)在腸道生成的具有促胰島素分泌作用的中等長(zhǎng)度直鏈多肽激素，在人體內(nèi)分為胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，GIP）GLP-1 可被二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）快速降解（1~2 min），之后由腎臟清除。DPP-4抑制劑（列汀類(lèi)藥物）通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合DPP-4 活化部位，降低酶的催化活性，抑制GLP-1 降解，從而提升GLP-1在血液中的濃度，取得改善血糖控制、保護(hù)β細(xì)胞功能的效果。
優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)：DPP-4 抑制劑（列汀類(lèi)藥物）能有效降低HbA1c，并且不會(huì)誘發(fā)低血糖和增加體重，有較好的耐受性和安全性。

五、市場(chǎng)情況預(yù)估
2011 年捷諾維銷(xiāo)售額已達(dá)33 億美元。湯森路透預(yù)測(cè)，DPP-4 抑制劑里還會(huì)誕生幾個(gè)重磅炸彈級(jí)藥物，2016 年總銷(xiāo)售額將達(dá)114 億美元（其中捷諾維65 億美元），占據(jù)糖尿病藥物市場(chǎng)的四分之一。

六、雜質(zhì)情況
深圳遠(yuǎn)揚(yáng)生物技術(shù)有限公司可以提供西格列汀研發(fā)申報(bào)所有16個(gè)雜質(zhì)，雜質(zhì)提供HPLC、H-NMR、C-NMR、MS、IR圖譜，歡迎來(lái)電咨詢。


西格列汀 Sitagliptin 100mg
西格列汀雜質(zhì)1 Sitagliptin Impurity 1 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)2 Sitagliptin Impurity 2 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)3 Sitagliptin Impurity 3 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)4 Sitagliptin Impurity 4 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)5 Sitagliptin Impurity 5 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)6 Sitagliptin Impurity 6 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)7 Sitagliptin Impurity 7 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)8 Sitagliptin Impurity 8 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)9 Sitagliptin Impurity 9 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)10 Sitagliptin Impurity 10 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)11 Sitagliptin Impurity 11 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)12 Sitagliptin Impurity 12 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)13 Sitagliptin Impurity 13 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)14 Sitagliptin Impurity 14 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)15 Sitagliptin Impurity 15 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)16 Sitagliptin Impurity 16 10mg/25mg/50mg